Действие амфетаминов
Амфетамин связывается с белками-транспортерами моноаминов, таких как дофамин, норэпинефрин и серотонин, а затем может быть доставлен в нейроны через эти белки-транспортеры. Попадая в нейрон, амфетамин нарушает процесс хранения моноаминов в синаптических везикулах. Один из способов, с помощью которого он это делает, - ингибирование белка, называемого везикулярным моноаминовым транспортером 2, или VMAT2, чья нормальная роль заключается в транспортировке моноаминов в везикулы. Ингибирование VMAT2 приводит к повышению уровня этих нейротрансмиттеров в нейроне.
Благодаря механизму или механизмам, которые еще не до конца изучены, амфетамин способен заставить белки-транспортеры моноаминов работать в обратном направлении, что приводит к повышенному выделению моноаминов - особенно дофамина и норэпинефрина - и увеличению уровня этих нейромедиаторов в синаптической щели. Повышение уровня моноаминов может оказывать различное влияние на различные отделы центральной нервной системы. Например, повышение уровня дофамина в системе вознаграждения может способствовать усилению эффекта от употребления амфетамина.
Хотя основное действие амфетамина заключается в том, что он вызывает повышенный выброс моноаминов, существуют и другие механизмы, которые могут способствовать эффекту наркотика. Например, амфетамин также конкурирует с моноаминами за повторное всасывание в нейрон, фактически ингибируя повторное всасывание. Также он может подавлять активность моноаминоксидазы, фермента, который метаболизирует моноамины. Эффект обоих этих действий заключается в дополнительном повышении уровня моноаминов в нейроне и синаптической щели.
Метамфетамин — это психостимулирующий препарат, известный в основном благодаря своему рекреационному применению. По химическому составу метамфетамин схож с амфетамином - препаратом, используемым для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности, ожирения и нарколепсии; однако, будучи более мощным и вызывающим сильную зависимость, метамфетамин редко назначается для медицинского лечения.
Чаще всего наркотик производят нелегально, из псевдоэфедрина, ингредиента лекарств от простуды. Он может существовать в виде белого порошка, таблеток или голубовато-белых кристаллов и употребляться путем проглатывания, курения, нюхания или инъекций.
Метамфетамин увеличивает количество нейромедиатора, называемого дофамином, в мозге. Дофамин лежит в основе мозгового пути вознаграждения, который призван "вознаграждать" организм за важные действия, необходимые для выживания, например, за голод. Занятие приятной деятельностью вызывает выброс дофамина из нейронов, вырабатывающих дофамин, в пространство между нейронами, где он связывается с рецепторами соседнего нейрона и стимулирует их. Считается, что такая стимуляция вызывает приятные ощущения или эффект вознаграждения.
В норме молекулы дофамина быстро выводятся из синаптического пространства, чтобы не допустить чрезмерной стимуляции постсинаптических нейронов. Это возможно благодаря действию дофамин-транспортера, который направляет дофамин обратно в передающий нейрон.
Метамфетамин связывается с дофамином-транспортером и блокирует обратный захват дофамина. Кроме того, он может проникать в передающий нейрон и вызывать дополнительный выброс дофамина. В результате дофамин накапливается в синапсе в гораздо большем количестве, чем обычно. Это приводит к постоянной гиперстимуляции принимающих нейронов и ответственно за длительную и сильную эйфорию, которую испытывают потребители наркотиков.
В малых дозах метамфетамин стимулирует мозг, повышает настроение и бдительность, а ускоряя сердцебиение и дыхание, увеличивает энергию у уставших людей. Он также снижает аппетит и способствует потере веса. Эти, казалось бы, "положительные" эффекты заставляют потребителей возвращаться за добавкой, что в конечном итоге приводит к зависимости и возможной передозировке. При длительном употреблении наркотика может наблюдаться резкая потеря веса, серьезное повреждение зубов, постоянная гиперактивность, которая приводит к тревожности, нарушениям сна и агрессивному поведению.
Передозировка доводит действие наркотика до крайности и может вызвать психоз, сердечный приступ, судороги, инсульт, отказ органов и даже смерть.
В настоящее время не существует утвержденного фармакологического лечения метамфетаминовой зависимости. Наиболее эффективным методом лечения является когнитивно-поведенческая терапия.
